minskclinic.by - Главная
Минск         Другой город


КОММЕРЧЕСКИЕ МЕДИЦИНСКИЕ УЧРЕЖДЕНИЯ

Медицинские центры
Стоматология
Оптика

ГОСУДАРСТВЕННЫЕ
МЕДИЦИНСКИЕ
УЧРЕЖДЕНИЯ

Больницы
Поликлиники
Женские консультации
Стоматологические
поликлиники

Детские больницы
Детские поликлиники

АПТЕКИ
СТРАХОВАНИЕ


НЕТРАДИЦИОННАЯ
МЕДИЦИНА

Ароматерапия
Массаж

УЗНАЙ БОЛЬШЕ

Информационный центр
Процедуры и анализы
Справочник заболеваний
Обзор заболеваний
Стоматология
Рождение ребенка
Реабилитация
Онкология
Безопасность
Литература
Статьи
Рефераты
Экстренная помощь
Справочник лекарств
Товары для здоровья
Литература
Идеальный вес


Реклама на сайте
Контакт contact@minskclinic.by
Правовое соглашение
© Astramedia, 2003-2015


   СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВ

А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Э Ю

Узнать цены на лекарства >>    

ПАКЛИТАКСЕЛ-ЭБЕВЕ (PACLITAXEL-EBEWE)

PACLITAXEL

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий концентрированный прозрачный, светло-желтого цвета.

1 мл 1 фл.
паклитаксел 6 мг 30 мг

Прочие ингредиенты: полиоксил касторового масла, этанол безводный.
5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Раствор для инфузий концентрированный прозрачный, светло-желтого цвета.

1 мл 1 фл.
паклитаксел 6 мг 210 мг

Прочие ингредиенты: полиоксил касторового масла, этанол безводный.
35 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Регистрационный №:
р-р д/инф. концентрированный 30 мг/5 мл, 210 мг/35 мл: фл. 1 шт. - П №015197/01-2003 30.06.03

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат природного происхождения, получаемый полусинтетическим путем из растения Taxus baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать сборку микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, в результате опухолевая клетка утрачивает способность к делению. Вызывает дозозависимое угнетение костномозгового кроветворения.

Фармакокинетика

Распределение
При в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м 2 C max составляет 2170 нг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч – 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл соответственно. Величины C max и AUC дозозависимы: при инфузии в течение 3 ч увеличение дозы до 175 мг/м 2 приводит к повышению этих параметров на 68% и 89%; в течение 24 ч – на 87% и 26% соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 88-98%. Средний V d – 198-688 л/м 2 . Время полураспределения из крови в ткани – 30 мин. Легко проникает в ткани организма, преимущественно в печень, селезенку, поджелудочную железу, желудок, кишечник, сердце, мышцы. При повторных инфузиях в организме не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксидирования с участием изоферментов цитохрома Р 450 CYP2D8 (с образованием метаболита – 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа,3-пара-дигидроксипаклитаксел).
Выведение
Выводится преимущественно с желчью – 90%. T 1/2 и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13.1-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/м 2 , соответственно. После в/в инфузии (1-24 ч) общее выведение почками составляет 1.3-12.6% от дозы (15-275 мг/м 2 ), что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса. Общий клиренс – 11-24 л/м 2 .

Показания

   – рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью /более 1 см/ после лапаротомии /в комбинации с цисплатином/ и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата);
   – рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии /адъювантная терапия/; после рецидива заболевания, в течение 6 мес после начала адъювантной терапии – терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии – терапия второй линии);
   – немелкоклеточный рак легких (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии /в комбинации с цисплатином/);
   – саркома Капоши у больных СПИД (терапия второй линии, после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами).

Режим дозирования

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием ГКС, блокаторов гистаминовых Н 1 - и Н 2 -рецепторов. Примерная схема включает прием 20 мг дексаметазона (или его эквивалента) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел-Эбеве, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалента) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30-60 мин до введения препарата Паклитаксел-Эбеве.
Паклитаксел-Эбеве вводят в/в капельно в течение 3 или 24 ч в дозе 135-175 мг/м 2 с интервалом между курсами 3 недели. Препарат применяют в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином при раке яичников и немелкоклеточном раке легких или с доксорубицином при раке молочной железы.
Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел-Эбеве при саркоме Капоши у больных СПИД составляет 100 мг/м 2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 недели.
При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Введение препарата Паклитаксел-Эбеве не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов в периферической крови не составит, по крайней мере, 1500/мкл, а тромбоцитов - по крайней мере, 100 000/мкл крови. Пациентам, у которых после введения Паклитаксела-Эбеве наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов менее 500/мкл в течение 7 дней или более длительное время) или тяжелая форма периферической невропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Паклитаксела-Эбеве следует снизить на 20%.
Правила приготовления раствора
Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0.9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0.3 до 1.2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.
При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-Эбеве следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Побочное действие

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Угнетение костномозгового кроветворения, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день после введения препарата.
Аллергические реакции: в первые часы после введения Паклитаксела-Эбеве могут наблюдаться бронхоспазм, снижение АД, боли за грудиной, приливы крови к лицу, кожные высыпания, генерализованная крапивница, ангионевротический отек. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД; реже – повышение АД, брадикардия; возможны тахикардия, AV блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов, тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии; у пациентов, одновременно получающих курс лучевой терапии - повышение вероятности развития лучевого пневмонита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии; редко – судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная невропатия (проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотензией).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор, увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще ACT), ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови; имеются единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите; описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.
Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи; при экстравазации - воспаление и некроз подкожной клетчатки.
Дерматологические реакции: алопеция; редко - нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.
Прочие: астения, общее недомогание.

Противопоказания

   – исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;
   – исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл при саркоме Капоши у больных СПИД;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло;

Беременность и лактация

Паклитаксел-Эбеве противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное и эмбриотоксическое действие паклитаксела, а также негативное влияние на репродуктивную функцию.
В период лечения Паклитакселом-Эбеве и, по крайней мере, в течение 3 мес после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания

С осторожностью назначают при тромбоцитопении (менее 100 000/мкл), печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелом течении ИБС, инфаркте миокарда в анамнезе, при аритмии.
Применение Паклитаксела-Эбеве должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.
При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности введение препарата Паклитаксел-Эбеве следует немедленно прекратить и начать симптоматическую терапию, причем повторное введение препарата проводить не следует.
Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Паклитаксел-Эбеве, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому при приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-Эбеве следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Если Паклитаксел-Эбеве используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Паклитаксел-Эбеве, а затем цисплатин.
При работе с Паклитакселом-Эбеве необходимо соблюдать осторожность (как при работе с другими цитотоксическими веществами), пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки. При попадании на кожу ее следует тщательно промыть мылом и водой; при попадании в глаза - большим количеством воды.
Контроль лабораторных показателей
Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии). Контроль ЭКГ следует проводить до начала терапии и регулярно во время лечения.
При развитии нарушений AV проводимости во время проведения повторных введений необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата Паклитаксел-Эбеве у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.
Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.

Лекарственное взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).
Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связь паклитаксела с белками плазмы крови.
При совместном применении ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин) подавляют метаболизм паклитаксела.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.



ЧТО ВЫ НЕ НАШЛИ НА САЙТЕ?







Сервис хускварна сервисный центр husqvarna Сервис.


Справочник лекарствЛитератураМедицинские центрыГосударственные ЛУ
ЭНЕРИОН (ENERION) · ОВЕСТИН (OVESTIN) · ГЛИДИАБ® (GLYDIAB) · ЛЕВИТРА (LEVITRA) · ФАРМОРУБИЦИН® БЫСТРОРАСТВОРИМЫЙ (FARMORUBICIN® RAPID DISSOLUTION) · ДИРОТОН (DIROTON) · СТРУКТУМ (STRUCTUM) · БЕКЛОДЖЕТ 250 (BECLOJET 250) · СЕРЕТИД МУЛЬТИДИСК (SERETIDE MULTIDISK) · ФЕМАРА (FEMARA) · Все, что необходимо знать женщине о беременности · Ботаника. Блок-схемы, таблицы, рисунки · Психология бессознательного · Порядок из хаоса. Новый диалог человека с природой · Каждый день теряем лишний вес · СТОМАТОЛОГИЯ ЧТУП ШИК-ФЭНТАЛЬ · ТЕРРА-МЕДИКА И К ООО · ЛОЗАННА МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР МЧУП · СТОМАТОЛОГИЯ МИНСКОГО МОТОРНОГО ЗАВОДА · АКАДЕМИЯ МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР ООО СТРОЙАРСЕНАЛ · РЕЛАМЕД МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР · МЕДИЦИНСКАЯ ИНИЦИАТИВА ГУП · СТОМАТОЛОГИЧЕСКИЙ ЦЕНТР ООО СК-98 · РЕЛИ ООО · ЭЛЕГИЯ ООО · 432-Й ГЛАВНЫЙ ВОЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ КЛИНИЧЕСКИЙ ЦЕНТР ВООРУЖЕННЫХ СИЛ РБ (ГОСПИТАЛЬ) · РЕСПУБЛИКАНСКИЙ НАУЧНО-ПРАКТИЧЕСКИЙ ЦЕНТР НЕВРОЛОГИИ И НЕЙРОХИРУРГИИ (РНПЦ) · РОДИЛЬНЫЙ ДОМ МИНСКОЙ ОБЛАСТИ УЗ · БОЛЬНИЦА N 3 КЛИНИЧЕСКАЯ ГОРОДСКАЯ ИМ КЛУМОВА · ЖЕНСКАЯ КОНСУЛЬТАЦИЯ N 4 · РНПЦ ТРАВМАТОЛОГИИ И ОРТОПЕДИИ · НАРКОЛОГИЧЕСКИЙ КАБИНЕТ ЛЕНИНСКОГО РАЙОНА ·