minskclinic.by - Главная
Минск         Другой город


КОММЕРЧЕСКИЕ МЕДИЦИНСКИЕ УЧРЕЖДЕНИЯ

Медицинские центры
Стоматология
Оптика

ГОСУДАРСТВЕННЫЕ
МЕДИЦИНСКИЕ
УЧРЕЖДЕНИЯ

Больницы
Поликлиники
Женские консультации
Стоматологические
поликлиники

Детские больницы
Детские поликлиники

АПТЕКИ
СТРАХОВАНИЕ


НЕТРАДИЦИОННАЯ
МЕДИЦИНА

Ароматерапия
Массаж

УЗНАЙ БОЛЬШЕ

Информационный центр
Процедуры и анализы
Справочник заболеваний
Обзор заболеваний
Стоматология
Рождение ребенка
Реабилитация
Онкология
Безопасность
Литература
Статьи
Рефераты
Экстренная помощь
Справочник лекарств
Товары для здоровья
Литература
Идеальный вес


Реклама на сайте
Контакт contact@minskclinic.by
Правовое соглашение
© Astramedia, 2003-2017


   СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВ

А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Э Ю

Узнать цены на лекарства >>    

ЗИВОКС® (ZYVOX®)

LINEZOLID

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или желтого цвета.

1 мл 1 пак.
линезолид 2 мг 600 мг

Прочие ингредиенты: натрия цитрата дигидрат, лимонная кислота безводная, глюкозы моногидрат, соляная кислота, вода д/и.
300 мл - пакеты одноразовые, инфузионные, из пленки Excel®, запечатанные внутри ламинированной фольги (10) - коробки картонные.

Регистрационный №:
р-р д/инф. 600 мг/300 мл: пак. инфузионные 10 шт. - П №014286/01-2002 05.08.02

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид за счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. линезолид отличается от указанных противомикробных препаратов по механизму действия.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10 -9 -1х10 -11 .
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae соответственно.

Фармакокинетика

Активным веществом препарата Зивокс является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.
Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения С ss линезолида в крови) в/в введения приведены в таблицах.
Таблица 1.

Режим дозирования Зивокса Фармакокинетические параметры
C max (SD) мкг/мл C min (SD) мкг/мл T max (SD) ч
Раствор для инфузий 600 мг однократно 12.9 (1.6) - 0.5 (0.1)
2 раза/сут 15.1 (2.52) 3.68 (2.36) 0.51 (0.03)

Таблица 2.

Режим дозирования Зивокса Фармакокинетические параметры
AUC(SD) мкг х ч/мл T 1/2 (SD) ч Cl(SD) мл/мин
Раствор для инфузий 600 мг однократно 80.2 (33.3) 4.4 (2.4) 138 (39)
2 раза/сут 89.7 (31) 4.8 (1.7) 123 (40)

C max - максимальная концентрация в плазме
SD - стандартное отклонение
T max - время до достижения C max
AUC - площадь под кривой "концентрация-время"
T 1/2 - период полувыведения
Cl - системный клиренс
C min - минимальная концентрация в плазме
Распределение
Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. V d при достижении C ss у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
Метаболизм
Установлено, что изоферменты цитохрома P 450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P 450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
Выведение
Линезолид выводится в основном с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом.
Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более низком V d , снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T 1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.
У пациентов с умеренной, средней и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.
Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако, учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, очевидно, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
   – внебольничная пневмония;
   – госпитальная пневмония;
   – инфекции кожи и мягких тканей;
   – инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
При инфекции, вызванной грамотрицательными микроорганизмами (подтвержденной или подозреваемой), возможно применение препарата в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования

Взрослым препарат назначают 2 раза/сут.
Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 мин.

Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) Разовая доза и способ введения Рекомендуемая продолжительность лечения
Внебольничная пневмония 600 мг в/в 10-14 дней
Госпитальная пневмония 600 мг в/в 10-14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 600 мг в/в 10-14 дней
Энтерококковые инфекции 600 мг в/в 14-28 дней

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Максимальная доза для взрослых составляет 600 мг 2 раза/сут.
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
Правила введения раствора
Удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед проведением инфузии и в течение примерно 1 мин сживать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, то раствор нестерилен.
Инфузионные пакеты нельзя соединять последовательно.
Остатки неиспользованного раствора следует вылить в отходы. Не использовать частично заполненные упаковки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: не менее 1% - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие: не менее 1% - головная боль, кандидоз; очень редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к линезолиду и другим компонентам препарата

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.
Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.

Особые указания

При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, как и прочие антибактериальные препараты, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита.
Контроль лабораторных показателей
В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина или количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Зивокс не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс не сообщалась.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.
Фармацевтическое взаимодействие
Зивокс в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы, 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.
Раствор для инфузий физически не совместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидином изетионатом, фенитоином натрия, эритромицином лактобионатом, ко-тримоксазолом.
Раствор для инфузий химически не совместим с цефтриаксоном натрия.
Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор линезолида для инфузий. При назначении Зивокса одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 2 года.
До использования инфузионные пакеты следует хранить в оболочке из фольги и в картонной коробке. После вскрытия содержимое пакета следует использовать немедленно.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.



ЧТО ВЫ НЕ НАШЛИ НА САЙТЕ?








Справочник лекарствЛитератураМедицинские центрыГосударственные ЛУ
ПАНТЕНОЛ-СПРЕЙ (PANTHENOL-SPRAY) · КАЛЬЦИЙ-Д3НИКОМЕД ФОРТЕ (CALCIUM-D3NYCOMED FORTE) · ФОСАМАКС (FOSAMAX) · МИАКАЛЬЦИК (MIACALCIC) спрей · ГАЛИДОР (HALIDOR) · ТАРКА (TARKA) · ПРЕДУКТАЛ МВ (PREDUCTAL MR) · БИФИФОРМ (BIFIFORM) · ЦИСТОН (CYSTONE) · РЕГЕЙН® (REGAINE®) · Эффективное соблазнение на 200% · Русско-греческий разговорник · Ракушки и "Сушки" · Основы права · Большая обучалка. Развитие ребенка 4-5 лет. Мои первые уроки · МАСТЕРДЕНТ ОДО · ОПТИМЕД МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР ООО МИР МЕДИЦИНЫ · ГЕМОТЕСТ МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР · АНТЕСМЕД МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР · СТОМАТОЛОГИЧЕСКИЙ КАБИНЕТ ОДО ФОРМИКА-СЕРВИС · МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР ЭСТЕТИЧЕСКОЙ КОРРЕКЦИИ ВЕСА «КЕНЕЛЛИЯ» · АННА ПЕРЕННА СТОМАТОЛОГИЧЕСКИЙ ЦЕНТР · ЦЕНТРАЛЬНАЯ СТОМАТОЛОГИЯ УП · ЦЕНТР ХОРОШЕГО СЛУХА ОДО АРНИКАТРЕЙД · САЛВЭСЛАВ ЧУП · ДИСПАНСЕР ПСИХОНЕВРОЛОГИЧЕСКИЙ ДЕТСКО-ПОДРОСТКОВЫЙ · БОЛЬНИЦА ПАТОЛОГИИ СЛУХА, ГОЛОСА, РЕЧИ КЛИНИЧЕСКАЯ РЕСПУБЛИКАНСКАЯ · ПОЛИКЛИНИКА N 21 ЦЕНТРАЛЬНАЯ РАЙОННАЯ ЗАВОДСКОГО РАЙОНА Г МИНСК · ЦЕНТР ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИЙ РЕСПУБЛИКАНСКИЙ · ПОЛИКЛИНИКА N 19 ДЕТСКАЯ · ПОЛИКЛИНИКА N 34 ЦЕНТРАЛЬНАЯ РАЙОННАЯ СОВЕТСКОГО РАЙОНА Г МИНСК · ПОЛИКЛИНИКА N 35 ·