minskclinic.by - Главная
Минск         Другой город


КОММЕРЧЕСКИЕ МЕДИЦИНСКИЕ УЧРЕЖДЕНИЯ

Медицинские центры
Стоматология
Оптика

ГОСУДАРСТВЕННЫЕ
МЕДИЦИНСКИЕ
УЧРЕЖДЕНИЯ

Больницы
Поликлиники
Женские консультации
Стоматологические
поликлиники

Детские больницы
Детские поликлиники

АПТЕКИ
СТРАХОВАНИЕ


НЕТРАДИЦИОННАЯ
МЕДИЦИНА

Ароматерапия
Массаж

УЗНАЙ БОЛЬШЕ

Информационный центр
Процедуры и анализы
Справочник заболеваний
Обзор заболеваний
Стоматология
Рождение ребенка
Реабилитация
Онкология
Безопасность
Литература
Статьи
Рефераты
Экстренная помощь
Справочник лекарств
Товары для здоровья
Литература
Идеальный вес


Реклама на сайте
Контакт contact@minskclinic.by
Правовое соглашение
© Astramedia, 2003-2017


   СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВ

А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Э Ю

Узнать цены на лекарства >>    

ДУЭЛЛИН (DUELLIN)

CARBIDOPA , LEVODOPA

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
леводопа 100 мг
карбидопа 10 мг

Прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремния коллоидного безводного диоксид, индигокармин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Таблетки 1 таб.
леводопа 100 мг
карбидопа 25 мг

Прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремния коллоидного безводного диоксид, ариавит хинолин желтый, ариавит сансет желтый.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Таблетки 1 таб.
леводопа 250 мг
карбидопа 25 мг

Прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремния коллоидного безводного диоксид, индигокармин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. 100 мг+10 мг, 100 мг+25 мг, 250 мг+25 мг: 50 шт. - П №015017/01-2003 29.05.03

Фармакологическое действие

Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы - метаболического предшественника допамина и карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Леводопа представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина под влиянием фермента тирозингидроксилазы. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента – декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом действия допамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга.
Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через ГЭБ не проникает.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях, при этом не проникает через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в допамин в ЦНС.
Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При дополнительном назначении ингибиторов допа-декарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению допа-декарбоксилазы.

Фармакокинетика

Леводопа
Всасывание
Леводопа полностью абсорбируется из ЖКТ за счет активного транспорта и частично биотрансформируется в процессе прохождения через стенку кишечника под действием находящейся в ней допа-декарбоксилазы. C max достигается через 1-2 ч после введения.
При совместном приеме внутрь карбидопа увеличивает биодоступность леводопы в 2 раза.
Распределение
Леводопа не связывается с белками плазмы крови.
V d леводопы составляет 0.9-1.6 л/кг. При сохранении активности допа-декарбоксилазы клиренс леводопы в плазме крови составляет 0.5 л/кг/час.
Леводопа проникает через ГЭБ путем усиленной диффузии. В эндотелии капилляров головного мозга также содержится допа-декарбоксилаза, однако в этих капиллярах биотрансформируется незначительная часть введенной дозы леводопы.
Метаболизм
Декарбоксилирование леводопы декарбоксилазой происходит в кишечнике, печени и почках. Примерно 70-75% дозы леводопы метаболизируется в стенке кишечника. С увеличением дозы препарата количество леводопы, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается.
Кроме того, леводопа подвергается метоксилированию под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдопы.
Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечными продуктами этого пути является ванилпируват, ванилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.
Выведение
До 69% леводопы выводится с мочой в виде допамина и его метаболитов (винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты). При приеме в комбинации с карбидопой T 1/2 леводопы составляет 3 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Всасывание леводопы замедляется в присутствии факторов, угнетающих опорожнение желудка (пища, холиноблокаторы).
Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых здоровых испытуемых. Это связано со снижением активности допа-декарбоксилазы в тканях с возрастом.
Карбидопа
При применении в рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через ГЭБ. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Примерно 50% выводится с мочой и калом (35% карбидопы, выводящейся почками, выводится в неизмененном виде).

Показания

   – болезнь Паркинсона;
   – синдром Паркинсона различной этиологии (вследствие энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, монооксидом углерода или марганцем).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности клинических проявлений паркинсонизма. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. При назначении более 200 мг карбидопы в сутки дальнейшего усиления терапевтического эффекта не происходит.
При умеренно выраженных симптомах паркинсонизма начальная поддерживающая доза Дуэллина составляет 100 мг/25 мг.
Возможно также комбинирование трех препаратов, например, дополнение дозы Дуэллина 250 мг/25 мг любым препаратом, содержащим 100 мг леводопы.
Суточная доза леводопы не должна превышать 2 г.
Дуэллин в форме таблеток, содержащих 100 мг леводопы и 10 мг карбидопы, назначают сначала по 1 таб. 3 раза/сут. Для поддерживающей терапии дозу можно постепенно увеличивать на 1/2 таб. в сут.
Таблетки 100 мг/10 мг назначают в тех случаях, когда необходим прием как минимум 700 мг леводопы в сутки при улучшении двигательной активности. Это достигается приемом нескольких небольших доз. Общая дневная доза может достигать 10-12 таб. в зависимости от тяжести состояния больного.
При назначении Дуэллина в форме таблеток, содержащих 100 мг леводопы и 25 мг карбидопы, начинать лечение следует с 1/2 таб./сут. Эта доза может постепенно увеличиваться на 1/2 таб./сут. Средняя доза в начале заместительной терапии составляет 1 таб. 2-3 раза/сут. При тяжелом течении заболевания дозу можно постепенно повышать на 1/2-1 таб./сут, до 8 таб./сут.
При применении Дуэллина в форме таблеток, содержащих 250 мг леводопы и 25 мг карбидопы, средняя начальная доза составляет по 1/2 таб. 2 раза/сут, в случае необходимости ее повышают на 1/2 таб./сут. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3 таб./сут (по 1 таб. 3 раза/сут).
Применение Дуэллина в форме таблеток 250 мг/25 мг рекомендуют в начале терапии запущенных случаев заболевания. Максимальная суточная доза препарата при монотерапии в исключительных случаях может составлять 8 таб. (по 1 таб. 8 раз/сут), однако применение препарата в высоких дозах (по 1 таб. 6 раз/сут) следует проводить с большой осторожностью.
При замене леводопы на Дуэллин в случае, если назначаемая доза леводопы не превышает 1.5 г/сут, рекомендуют назначение таблеток Дуэллина 100 мг/25 мг или Дуэллина 100 мг/10 мг по 1 таб. 3-4 раза/сут. Если же назначаемая доза леводопы 1.5 г, рекомендуют таблетки Дуэллина 250 мг/25 мг по 1 таб. 3-4 раза/сут.
При замене препаратов, содержащих леводопу и другие ингибиторы допа-декарбоксилазы на Дуэллин лечение Дуэллином начинают не раньше, чем через 12 ч после последнего приема предыдущего противопаркинсонического средства. Доза Дуэллина в значительной степени зависит от предшествующей терапии. Количество леводопы в Дуэллине и в ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым.
Таблетки Дуэллина принимают с небольшим количеством пищи или после еды, не разжевывают и запивают водой.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: дискинезия, (в первую очередь - хореоатетоз), очаговая дистония, кривошея, блефароспазм, синдром "включения-выключения" (при длительном применении); иногда - сонливость, нервное напряжение; редко - головокружение, атаксия, заторможенность, возбуждение, беспокойство, судороги, кошмарные сновидения, бессоница, галлюцинации, депрессия, параноидальные состояния, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - анорексия, тошнота, рвота, запор, боли в эпигастрии, дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца.
Со стороны органа зрения: иногда - блефароспазм, мидриаз, диплопия.
Со стороны лабораторных показателей: временная умеренная лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, патологические изменения АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, а также изменение результатов реакции Кумбса.
Прочее: увеличение массы тела при длительном применении.

Противопоказания

   – закрытоугольная глаукома;
   – психические и невротические расстройства;
   – злокачественная меланома и подозрение на нее;
   – кожные заболевания неизвестной этиологии;
   – болезнь Гентингтона, эссенциальный тремор;
   – беременность;
   – лактация;
   – детский и подростковый возраст до 18 лет;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дуэллин не следует применять при вторичном паркинсонизме, связанном с применением антипсихотических средств (нейролептиков).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми формами сердечно-сосудистой или легочной патологии (в т.ч. инфаркт миокарда с нарушениями ритма в анамнезе, сердечная недостаточность, бронхиальная астма), сахарным диабетом, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, поражением почек, печени, эндокринными заболеваниями, эпилептическими припадками в анамнезе и психическими нарушениями.
При проведении наркоза по поводу хирургических операций Дуэллин назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение Дуэллина прекращают как минимум за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе.
Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено, по крайней мере, за 14 дней до начала назначения Дуэллина. Избирательный ингибитор МАО-В (селегилин) может применяться в качестве адъювантного средства при лечении леводопой.
Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время применения препарата следует избегать потребления большого количества белков.
Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если подобные эффекты не проходят, то лечение прекращают постепенно.
При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходимо наблюдение пациентов при внезапном снижении дозы препарата или прерывании курса лечения.
При назначении препарата пациентам с глаукомой следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении Дуэллина следует осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема Дуэллина, с учетом его влияния на психомоторные навыки, запрещается выполнение работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сначала артериальная гипертензия, а затем артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Возможно развитие ортостатической гипотензии. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия в условиях стационара. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Дуэллина с антигипертензивными препаратами повышает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с Дуэллином трициклических антидепрессантов может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, также уменьшается биодоступность леводопы.
Одновременное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Дуэллина уменьшает эффект последнего.
При одновременном назначении Дуэллина с ингибиторами МАО может развиться гипертонический криз.
Дуэллин может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем необходимо обязательно снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.
При применении амантадина с леводопой отмечается взаимное усиление их действия.
Метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.
Пиридоксин является кофактором допа-декарбоксилазы. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов допа-декарбоксилазы), отмечается усиление периферического метаболизма леводопы, и меньшее ее количество проникает через гемато-энцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической допа-декарбоксилазы.
При дополнительном назначении ингибиторов допа-декарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата.
Холиноблокирующие средства, снижая перистальтику кишечника, уменьшают всасывание леводопы.
При совместном применении с диазепамом, фенитоином, клофелином, производными тиоксантена, папаверином и резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия препарата.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°С). Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.



ЧТО ВЫ НЕ НАШЛИ НА САЙТЕ?








Справочник лекарствЛитератураМедицинские центрыГосударственные ЛУ
ДОППЕЛЬГЕРЦ® ЭНЕРГОТОНИК (DOPPELHERZ ENERGOTONIK) · ПРОНОРАН (PRONORAN) · ЭЛОКСАТИН (ELOXATINE) · ГЛИДИАБ® (GLYDIAB) · ПРОКТО-ГЛИВЕНОЛ (PROCTO-GLYVENOL) · ЗОЛОФТ™ (ZOLOFT) · УЛЬТОП (ULTOP) · МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС (METRONIDAZOLE-AKOS) · СОЛКОСЕРИЛ (SOLCOSERYL) · ВЕРОНА (VERONA) · Я красивая. Я худая. Я стерва. И я беременна! · Французский язык · Легкий способ научиться правильно говорить и писать: Дефекты произношения. Дислексия. Дисграфия · Развитие гибкости мышления детей. Дошкольный и младший школьный возраст · 100 городов мира, которые необходимо увидеть (миниатюрное подарочное издание) · МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР ЭСТЕТИЧЕСКОЙ КОРРЕКЦИИ ВЕСА «КЕНЕЛЛИЯ» · МДС ООО · ОПТИКА. МЕДИЦИНСКАЯ ТЕХНИКА. МАГАЗИН N 17 УП БЕЛМЕДТЕХНИКА · ОПТИКА. МЕДИЦИНСКАЯ ТЕХНИКА МАГАЗИН УП БЕЛМЕДТЕХНИКА · КОНТАКТНЫХ ЛИНЗ КАБИНЕТ · ОПТИКА. МЕДИЦИНСКАЯ ТЕХНИКА МАГАЗИН УП БЕЛМЕДТЕХНИКА · ГЛОРИЯ ФИЛИАЛ ОАО ФРА-МИЛ · МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР ИП ВОЛК А.И. · ОПТИКА. МЕДИЦИНСКАЯ ТЕХНИКА МАГАЗИН N 31 УП БЕЛМЕДТЕХНИКА · ОПТИКА. МЕДИЦИНСКАЯ ТЕХНИКА МАГАЗИН N 3 УП БЕЛМЕДТЕХНИКА · ПОЛИКЛИНИКА N 2 ДЕТСКАЯ ГОРОДСКАЯ · ПОЛИКЛИНИКА N 27 · ПОЛИКЛИНИКА N 32 · ПОЛИКЛИНИКА КОЖНО-ВЕНЕРОЛОГИЧЕСКОГО ДИСПАНСЕРА ФИЛИАЛ N 1 · БОЛЬНИЦА N 10 КЛИНИЧЕСКАЯ ГОРОДСКАЯ · ПОЛИКЛИНИКА КОЖНО-ВЕНЕРОЛОГИЧЕСКОГО ДИСПАНСЕРА ФИЛИАЛ N 1 · ПОЛИКЛИНИКА МИНСКОГО ГОРОДСКОГО ОНКОЛОГИЧЕСКОГО ДИСПАНСЕРА ·