minskclinic.by - Главная
Минск         Другой город


КОММЕРЧЕСКИЕ МЕДИЦИНСКИЕ УЧРЕЖДЕНИЯ

Медицинские центры
Стоматология
Оптика

ГОСУДАРСТВЕННЫЕ
МЕДИЦИНСКИЕ
УЧРЕЖДЕНИЯ

Больницы
Поликлиники
Женские консультации
Стоматологические
поликлиники

Детские больницы
Детские поликлиники

АПТЕКИ
СТРАХОВАНИЕ


НЕТРАДИЦИОННАЯ
МЕДИЦИНА

Ароматерапия
Массаж

УЗНАЙ БОЛЬШЕ

Информационный центр
Процедуры и анализы
Справочник заболеваний
Обзор заболеваний
Стоматология
Рождение ребенка
Реабилитация
Онкология
Безопасность
Литература
Статьи
Рефераты
Экстренная помощь
Справочник лекарств
Товары для здоровья
Литература
Идеальный вес


Реклама на сайте
Контакт contact@minskclinic.by
Правовое соглашение
© Astramedia, 2003-2017


   СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВ

А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Э Ю

Узнать цены на лекарства >>    

КАСОДЕКС (CASODEX)

BICALUTAMIDE

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
бикалутамид 50 мг

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
бикалутамид 150 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, поливидон, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол 300, титана диоксид.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Регистрационные №№:

  • таб., покр. оболочкой, 150 мг: 28 шт. - П №013043/01-2001 06.06.01
  • таб., покр. оболочкой, 50 мг: 28 шт. - П №013292/01-2001 09.08.01

    Фармакологическое действие

    Антиандрогенный нестероидный препарат. Не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.
    Касодекс представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.

    Фармакокинетика

    Всасывание
    Касодекс хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.
    Распределение и метаболизм
    Бикалутамид обладает высокой способностью (96%) связываться с белками и интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
    При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T 1/2 , что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сут.
    При ежедневном приеме Касодекса в дозе 50 мг C ss (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, а при приеме Касодекса 150 мг - 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
    Выведение
    Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
    (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T 1/2 последнего около 1 недели.
    Фармакокинетика в особых клинических случаях
    Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, а также от легкого или умеренного нарушения функции печени.
    Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. В результате этого возможна кумуляция бикалутамида в организме.

    Показания

       – распространенный рак предстательной железы в составе комбинированной терапии с применением аналога ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или в сочетании с хирургической кастрацией (таблетки 50 мг);
       – локализованный рак предстательной железы у пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии (таблетки 150 мг);
       – местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии (таблетки 150 мг) в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
       – местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства неприемлемы (таблетки 150 мг), в виде монотерапии.

    Режим дозирования

    Таблетки 50 мг назначают взрослым мужчинам (в т.ч. пожилого возраста) в дозе 50 мг/сут. Лечение необходимо начинать одновременно с лечением аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией.
    Таблетки 150 мг назначают по 150 мг 1 раз/сут в виде монотерапии.
    Пациентам с почечной недостаточностью и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

    Побочное действие

    Касодекс хорошо переносится большинством больных и, лишь в редких случаях, его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.
    Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать ожидаемые эффекты, включая приливы, зуд, а также болезненность молочных желез и гинекомастию, выраженность которых уменьшается после одновременно проведенной кастрации. Иногда у больных, принимающих Касодекс, возникает боль в животе, диарея, тошнота, рвота, астения, депрессия, алопеция, восстановление роста волос, гематурия, снижение либидо и сухость кожи.
    При клинических испытаниях Касодекса были отмечены изменения со стороны печени (повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз). Эти изменения чаще всего носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались несмотря на продолжение терапии или же после ее прекращения.
    В отдельных случаях на фоне лечения Касодексом возможно развитие печеночной недостаточности, при этом причинно-следственная связь между развитием данного побочного эффекта и лечением Касодексом не установлена.
    Кроме того, в ходе клинических испытаний при одновременном применении Касодекса и аналога ГнРГ были отмечены следующие побочные эффекты (как возможные побочные эффекты медикаментозной терапии, по мнению клиницистов, с частотой больше или равной 1%). Следует отметить, однако, что не удалось достоверно доказать причинно-следственную связь между этими эффектами и проводившейся терапией, кроме того некоторые из этих эффектов часто возникают у пожилых больных без приема Касодекса.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запоры, метеоризм.
    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, снижение либидо.
    Со стороны дыхательной системы: одышка.
    Со стороны мочеполовой системы: импотенция, никтурия.
    Со стороны системы кроветворения: анемия.
    Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, усиление потоотделения, гирсутизм.
    Со стороны обмена веществ: сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение или уменьшение массы тела.
    Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в области таза, ознобы.

    Противопоказания

       – одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;
       – повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;
       – Касодекс не назначают женщинам и детям.

    Особые указания

    С осторожностью применяют Касодекс у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. у этой категории больных возможна кумуляция бикалутамида в организме. Большинство изменений функции печени отмечаются в течение первых 6 мес лечения Касодексом. Поэтому при терапии препаратом необходимо периодически контролировать функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием Касодекса.
    Результаты экспериментальных исследований
    В исследованиях, проведенных на лабораторных животных показано, что Касодекс является мощным антиандрогеном и индуцирует оксидазу со смешанными функциями. С этими свойствами Касодекса связаны изменения в органах-мишенях, включая индукцию опухолей у животных. У человека индукция ферментов не наблюдалась. Считается, что ни один из результатов исследования у животных не имеет непосредственного отношения к лечению распространенного рака предстательной железы у человека.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Маловероятно, что Касодекс нарушает способность управлять автомобилем и иными движущимися механизмами.

    Передозировка

    Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия, мониторинг ЧСС, частоты дыхания и АД.

    Лекарственное взаимодействие

    Нет сведений о каких-либо фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ.
    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер Касодекса является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома P 450 не обнаружено потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными средствами. Однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%. Такое увеличение может быть важно для препаратов с узким терапевтическим окном. Поэтому противопоказано одновременное применение Касодекса с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд.
    Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. Перед началом использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.
    Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных препаратов (циметидин, кетоконазол). Теоретически такое сочетание может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.
    Касодекс, по-видимому, не взаимодействует с лекарственными средствами, которые обычно применяют одновременно с ним. Показано, что в дозах до 150 мг/сут Касодекс не вызывает индукции ферментов.
    Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Касодекса тем больным, которые уже получают антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C. Срок годности - 4 года.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.



  • ЧТО ВЫ НЕ НАШЛИ НА САЙТЕ?








    Справочник лекарствЛитератураМедицинские центрыГосударственные ЛУ
    ПРОКТО-ГЛИВЕНОЛ (PROCTO-GLYVENOL) · ДИАБЕТОН МВ (DIABETON MR) · ЦЕФАТ® (CEFAT) · АМПИЦИЛЛИН-АКОС (AMPICILLIN-AKOS) · КАФФЕТИН® (CAFFETIN®) · ОТРИВИН (OTRIVIN) · ЛЕНДАЦИН (LENDACIN) · ЭСКУЗАН® (AESCUSAN) · ДИЦЕТЕЛ (DICETEL) · ФРИДЕРМ ЦИНК (FREEDERM ZINC) · Общая философия науки · Стратегии экономической войны. Конфронтация геоэкономических конкурентов с СССР и Россией · Английский словарь · Путеводитель по Пушкину · Миросозерцание Достоевского · ИВАЛЮС-ДЕНТ ЧМУП · «АНАЛИЗ МЕД» МНОГОПРОФИЛЬНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР · МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР ОКОМЕДСОН · АСМЕДСЕРВИС ЧАСТНОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ ПО ОКАЗАНИЮ УСЛУГ · ОПТИКА-РОДЕНШТОК САЛОН-МАГАЗИН ЗАО ИСКАМЕДТЕХ · ДАША МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР ЧУП · АВИЦЕННА МЕДИЦИНСКИЙ ЦЕНТР · ЦЕНТРАЛЬНАЯ СТОМАТОЛОГИЯ УП · СФЕРА ПСИХОЛОГИЧЕСКАЯ СЛУЖБА · КАБИНЕТ НЕВРОЛОГИИ И МАНУАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ · ПОЛИКЛИНИКА N 19 ДЕТСКАЯ · ПОЛИКЛИНИКА N 21 ЦЕНТРАЛЬНАЯ РАЙОННАЯ ЗАВОДСКОГО РАЙОНА Г МИНСК · НАРКОЛОГИЧЕСКИЙ КАБИНЕТ ЛЕНИНСКОГО РАЙОНА · БОЛЬНИЦА N 4 КЛИНИЧЕСКАЯ ГОРОДСКАЯ ИМ Н.Е. САВЧЕНКО · ПОЛИКЛИНИКА N 12 ДЕТСКАЯ · БОЛЬНИЦА КЛИНИЧЕСКАЯ ОБЛАСТНАЯ · ДИСПАНСЕР КОЖНО-ВЕНЕРОЛОГИЧЕСКИЙ КЛИНИЧЕСКИЙ ОБЛАСТНОЙ ·