minskclinic.by - Главная
Минск         Другой город


КОММЕРЧЕСКИЕ МЕДИЦИНСКИЕ УЧРЕЖДЕНИЯ

Медицинские центры
Стоматология
Оптика

ГОСУДАРСТВЕННЫЕ
МЕДИЦИНСКИЕ
УЧРЕЖДЕНИЯ

Больницы
Поликлиники
Женские консультации
Стоматологические
поликлиники

Детские больницы
Детские поликлиники

АПТЕКИ
СТРАХОВАНИЕ


НЕТРАДИЦИОННАЯ
МЕДИЦИНА

Ароматерапия
Массаж

УЗНАЙ БОЛЬШЕ

Информационный центр
Процедуры и анализы
Справочник заболеваний
Обзор заболеваний
Стоматология
Рождение ребенка
Реабилитация
Онкология
Безопасность
Литература
Статьи
Рефераты
Экстренная помощь
Справочник лекарств
Товары для здоровья
Литература
Идеальный вес


Реклама на сайте
Контакт contact@minskclinic.by
Правовое соглашение
© Astramedia, 2003-2017


   СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВ

А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Э Ю

Узнать цены на лекарства >>    

АРОМАЗИН® (AROMASIN®)

EXEMESTANE

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой круглые, двояковыпуклые, белого цвета со слегка сероватым оттенком, диаметром около 6 мм, имеющие надпись в виде номера 7663, выполненную черной печатной краской на одной из сторон.

1 таб.
экземестан 25 мг

Прочие ингредиенты: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид, целлюлоза коллоидная, гидратированная, микрокристаллическая, натрий крахмал гликолевокислый, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, симетикон, макроголь 6000, сахароза, магния карбонат, титана диоксид, метил п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб., покр. сахарной оболочкой, 25 мг: 30 шт. - П №011835/01-2000 06.04.00

Фармакологическое действие

Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по структуре с природным стероидом андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом фермента, что вызывает его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке, уже начиная с дозы 5 мг; максимальное снижение(>90%) достигается при дозе 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень ароматазы в организме снижался на 98%.
Аромазин не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах. В ходе испытаний с многократным введением в течение суток Аромазин не оказывал влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия данного препарата. В связи с этим отпадает необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах; этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов данной фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь экземестан быстро и экстенсивно абсорбируется. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг после приема пищи C max составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Установлено, что пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень экземестана в плазме крови на 40% выше, чем после приема препарата натощак.
Распределение
После достижения максимума уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T 1/2 составляет приблизительно 24 ч. Экземестан широко распределяется в тканях. Связывание экземестана с белками плазмы составляет приблизительно 90%; при этом степень связывания не зависит от общей концентрации.
После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного препарата была сходна с таковой после однократного приема.
Метаболизм и выведение
После приема внутрь однократной дозы меченного радиоактивным изотопом препарата Аромазин было установлено, что выведение экземестана и его метаболитов в основном завершалось в течение 1 недели, причем примерно равные части дозы выводились с мочой и с калом. Количество экземестана, выводящегося с мочой в неизмененном виде, составляет менее 1% от введенной дозы.
Экземестан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Процесс биотрансформации осуществляется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP 3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем исходное соединение.

Показания

   – лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии;
   – гормональная терапия третьего ряда при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Режим дозирования

Взрослым и пациенткам пожилого возраста Аромазин рекомендуется принимать по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

В ходе клинических исследований препарата Аромазин отмечавшиеся побочные эффекты были незначительными или умеренно выраженными.
Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ. Четкая связь этих эффектов с приемом Аромазина не установлена.
Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).
Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: эпизоды снижения уровня лимфоцитов (у 20% пациенток); редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: иногда - периферические отеки (отеки стоп, голеней).
Прочие: часто - усиление потоотделения.

Противопоказания

   – беременность;
   – грудное вскармливание;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Аромазин противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой группы больных не проводилась. В тех случаях, когда необходимость назначения препарата клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Однако средний уровень лимфоцитов на протяжении достаточно длительного времени у этих пациенток достоверно не изменялся; также не отмечалось сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями.
Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.
Использование в педиатрии
Аромазин не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Маловероятно, что Аромазин нарушает способность управлять автомобилем или работать с движущимися или точными механизмами. Однако при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение. Пациенток следует предупредить, что при появлении таких явлений возможно уменьшение способности к концентрации внимания и снижение скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: не установлены. Данные по применению Аромазина в разовых дозах 600-800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Однократная доза Аромазина, которая может вызывать появление опасных для жизни симптомов, не определена.
Лечение: специфические антидоты экземестана неизвестны. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию. Показана общая вспомогательная терапия, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют его фармакологическое действие.
До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия Аромазина с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что экземестан подвергается метаболизму под влиянием цитохрома Р 450 CYP 3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP 3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров препарата Аромазин. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации экземестана в плазме под влиянием веществ, известных как индукторы CYP 3A4.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.



ЧТО ВЫ НЕ НАШЛИ НА САЙТЕ?








Справочник лекарствЛитератураМедицинские центрыГосударственные ЛУ
МЕДОФЛЮКОН® (MEDOFLUCON) · НЕКСИУМ (NEXIUM) · МИКОФЛЮКАН (MYCOFLUCAN) · ГИСТОДИЛ (HISTODIL) · КАЛЧЕК (CALCHEK) · КОЛДРЕКС ХотРем СО ВКУСОМ ЛИМОНА И МЕДА (COLDREX HotRem LEMON AND HONEY) · ЭСКУЗАН® (AESCUSAN) · СУПРАКС (SUPRAX) · БЕКЛОДЖЕТ 250 (BECLOJET 250) · ДИВИГЕЛЬ (DIVIGEL) · Психология · Популярный русско-испанский разговорник · Календарь-лечебник для всей семьи на 2010 год. 700 рецептов на каждый день · Народные обряды, обычаи и приметы · Обрести здоровье, деньги и любовь! Вам поможет талисман Звезда Эрцгаммы. Новые возможности · ПРОФЕССОРСКИЙ ЛЕЧЕБНО-КОНСУЛЬТАТИВНЫЙ ЦЕНТР · ИЛИРИЯ СТОМАТОЛОГИЯ · ТЕРРА-МЕДИКА И К ООО · ДЕНТАКОМБЕЛ УП СТОМАТОЛОГИЧЕСКАЯ КЛИНИКА · ДЕТСКАЯ ОПТИКА ЗАО · ЭЛИТОН ПЛЮС ОДО СТОМАТОЛОГИЧЕСКИЙ ЦЕНТР · МЕДАРТ ЦЕНТР МЕДИЦИНСКИХ УСЛУГ · КЛИНИЧЕСКИЙ АМБУЛАНС ДОКТОРА ХАДОРКИНА · ГИРУДА 1 ЧАСТНОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ · ЦЕНТР СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ИМПЛАНТАЦИИ · ПОЛИКЛИНИКА ВОЕННО-МЕДИЦИНСКОГО УПРАВЛЕНИЯ КГБ РБ · ПОЛИКЛИНИКА N 27 · СТОМАТОЛОГИЧЕСКАЯ ПОЛИКЛИНИКА РЕСПУБЛИКАНСКАЯ · МЕДИЦИНСКАЯ ИНИЦИАТИВА ГУП · ПОЛИКЛИНИКА N 22 · ПОЛИКЛИНИКА N 20 · МРЭК N 2 МЕЖРАЙОННАЯ ·